《神农本草经》中称：“神农尝百草，一日遇七十二毒🧜🏻，得茶而解之。”唐代陈藏器曾在《本草拾遗》中写道：“茶为万病之药。”中国几千年的茶文化告诉我们饮用绿茶对身体有诸多益处。现代科学大量研究证实，绿茶中的多种天然成分具有防衰老👨🏻🔧、抗癌、杀菌🏌🏼♀️、消炎等作用，对心脑血管疾病、癌症👨🏼🦰、肥胖等具有一定药理功效👎🏽。其中茶多酚表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）已在多项研究中被证实可以预防癌症、肝损伤、艾尔兹海默征等疾病。近期，程义云课题组发现了EGCG的新用途:帮助RNAi药物有效进入细胞🍩。这项研究结果发表在ACS Central Science上（Green Tea Catechin Dramatically Promotes RNAi Mediated by Low-Molecular-Weight Polymers, 2018, DOI: 10.1021/acscentsci.8b00363）🧑🏿✈️，并被选为封面文章。
小干扰RNA（siRNAs）可以降低疾病相关基因的表达🪐，在医疗健康领域具有巨大潜力🤫🙊。然而siRNA易于被RNA酶降解，同时siRNA分子相对较大且带负电荷🦸🏌️♂️，难以穿过细胞膜⛹️♀️，如何将siRNA递送至目标细胞是科研人员面对的一大挑战。为此，一些研究人员尝试用各种阳离子聚合物结合siRNA来解决这个问题。然而👨🏿🍳，对于阳离子聚合物而言🍟🥟，转染效率与细胞毒性存在恶性关联👩🏻🚀𓀐，即高分子量的聚合物转染效率更高，但同时细胞毒性也会相应提高🤙，而低分子量的聚合物生物相容更好，但表面正电荷少，与核酸结合能力弱，难以形成稳定的复合物。
程义云课题组首先利用天然茶多酚表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）与siRNA通过氢键形成带负电荷的超分子纳米颗粒，然后在表面包裹低分子量的阳离子聚合物♎️。这种超分子策略使得不同结构🟪，不同种类的低分子量阳离子聚合物都可以在极低的剂量下将siRNA压缩成尺寸均一的纳米颗粒🔐。由于EGCG是纯天然绿茶提取物，阳离子聚合物的用量少，复合物显示出优异的生物相容性，因此⛸👨👨👦，该课题组将这种超分子自组装所形成的纳米颗粒命名为“绿色纳米颗粒（GNPs）”🤚🧎♂️➡️。研究发现这些纳米粒子显著降低了不同细胞中不同靶基因的表达👨🏼✈️，表明这些粒子可以有效通过细胞膜👩🏻🦱。接下来，研究人员在小鼠肠道损伤中测试了靶向促炎酶PHD2的siRNA纳米颗粒，结果发现小鼠相关症状如体重减轻、结肠缩短👩👩👧👧、肠道炎症等获得明显改善。研究人员表示，除了siRNA的基因沉默效应外，EGCG还可以通过其抗氧化和抗炎特性促进纳米粒子的有效性。
该工作报道后，美国化学会(ACS)官方新闻撰写了专题评论“Green tea compound helps siRNA slip inside cells”。ScienceDaily,GEN,Physics.Org,Eurekalert，USA Science News，Science Blog🦫，Medicilon,Lab Equipment🧦，Drug Target Review🏇🏼，生物谷🪖，新浪医药等40多家媒体对本研究进行了报导。该研究的第一作者为程义云课题组的博士研究生沈湾湾🦎，课题受到国家自然科学基金杰出青年基金以及上海市优秀学术带头人项目的资助🧖🏼♀️。
ACS官方新闻报道该研究工作
ACS Central Science封面刊登该研究工作
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